Adrenergt β1-selektivt β-receptorblokerende middel uden egenstimulerende ("intrinsic") sympatomimetisk effekt og uden membranstabiliserende virkning.
Anvendelsesområde
Arteriel hypertension
Takyarytmier
Forebyggelse af angina pectoris
Akut myokardieinfarkt
Profylakse efter akut myokardieinfarkt.
Doseringsforslag
Voksne
Hypertension
50-100 mg dgl.
Angina pectoris
50 mg stigende til 100 mg i én dosis om morgenen.
Takyarytmier
50 mg dgl. stigende til 100 mg 1 gang dgl.
Profylakse efter akut myokardieinfarkt
Individuelt. Sædvanligvis 50-100 mg 1 gang dgl. under kontrol af puls og blodtryk.
Bemærk:
Erfaring savnes vedr. børn og unge < 17 år.
Seponering
Ved seponering efter længere tids behandling bør doseringen om muligt aftrappes over 1-2 uger, idet pludselig seponering af β-blokkere kan medføre bl.a. hjertebanken og forværring af en evt. angina pectoris.
Ved evt. seponering før et kirurgisk indgreb bør seponeringen være afsluttet mindst 24 timer før indgrebet.
Kontraindikationer
AV-blok af 2. eller 3. grad
Ubehandlet hjerteinsufficiens
Kardiogent shock
Syg sinus-syndrom
Tilstande med udtalt bradykardi og/eller lavt blodtryk
Metabolisk acidose
Ubehandlet fæokromocytom.
Forsigtighedsregler
Psoriasis
Hjerteinsufficiens
Prinzmetals angina
Svært regulerbar diabetes
Anvendelse af inhalationsanæstetika
Atenolol kan maskere symptomerne på tyrotoksikose.
Perifere kredsløbsforstyrrelser
Pga. den negative inotrope og kronotrope effekt kan β-blokkere muligvis forværre arteriel insufficiens. Der er dog ikke vist påvirkning af bl.a. gådistance, ankelblodgennemstrømning og hudtemperatur hos patienter med perifer kredsløbsforstyrrelse, som fik selektive β1-blokkere. Pga. manglen på større studier anbefales, særligt ved alvorlige perifere kredsløbsforstyrrelser, forsigtighed og monitorering for perifer arteriel obstruktion (6023)(6024).
Astma og kronisk obstruktiv lungelidelse (KOL)
Pga. konkurrerende, antagonistisk, effekt på β-receptorer anbefales forsigtighed ved astma og svær KOL. Behov for dosisøgning af β2- agonist kan forekomme.
Kardioselektivitet af β1- blokkere er sandsynligvis faldende med dosisøgning og monitorering af højrisikopatienter ved anvendelse af høje doser af β1- blokkere, anbefales pga. risiko for påvirkning af β2-receptorerne.
Studier viser at anvendelse af β1- blokkere ikke er forbundet med øget risiko for eksacerbationer hos KOL-patienter efter myokardieinfarkt.
Ved astma, hvor der er indikation for at behandle komorbiditeter med β1- blokkere, bør de avendes i lav dosering og patienten bør monitoreres efterfølgende. Nonselektive β- blokkere bør ikke anvendes ved astma og ved svær astma bør alle typer β- blokkere undgås (6060), (6061), (6062), (6063).
Bivirkninger
Almindelige (1-10 %)
Bradykardi
Diarré, Kvalme, Obstipation, Opkastning
Træthed
Muskelsvaghed
Øget svedtendens
Hypotension, Kolde hænder og fødder
Sjældne (0,01-0,1 %)
Leukopeni, Trombocytopeni
Arytmier, AV-blok, Forværring af hjerteinsufficiens, Kardielle ledningsforstyrrelser
Verapamil, lidocain og andre antiarytmika, som har negativ inotrop effekt samtidig med, at de påvirker overledningstiden, kan i kombination med β-blokkere øge tendensen til hjerteinsufficiens og overledningsforstyrrelser.
Øget væskeretention og dermed ophævelse af den antihypertensive effekt kan ses ved samtidig indgift af NSAID.
Centralt virkende antihypertensiva, fx methyldopa og moxonidin, kan i kombination med β-blokkere forværre hjerteinsufficiens ved et fald i den centrale sympatiske tonus.
Ergotamin kan sammen med β-blokkere give anledning til kraftig perifer arteriolekontraktion og dermed svær iskæmi.
Behandling med β-blokkere kan medføre nedsat respons af adrenalin i forbindelse med allergiske reaktioner.
Graviditet
Må kun anvendes under visse forudsætninger.
Baggrund: Der er data for ca. 1.000 1. trimester-eksponerede med en let øget misdannelsesrate på ca. 4 %.