Bupropion

ATC-kode

N06AX12

Nicotinfrit middel til anvendelse ved rygeophør. Hæmmer overvejende neuronal genoptagelse af noradrenalin og dopamin i synapserne i det limbiske system, men anden virkningsmekanisme er også mulig.

Anvendelsesområde

Tobaksafvænning.

Doseringsforslag

Voksne over 45 kg. Initialt 150 mg 1 gang dgl. i 6 dage, derefter 150 mg 2 gange dgl. i 8 uger. Mindst 8 timers interval mellem doserne.

Voksne under 45 kg samt ældre. 150 mg 1 gang dgl.

Bemærk:

Behandlingen påbegyndes, mens patienten stadig ryger.
En dato for rygestop bør fastsættes inden for de første 2 ugers behandling, normalt efter én uge.
Hvis der ikke er effekt efter 7 uger, bør behandlingen seponeres.

Kontraindikationer

Bipolar lidelse

Kontraindiceret ved nuværende eller tidligere bipolar lidelse pga. risiko for inducering af manisk episode.

Epilepsi eller andre tilstande med kramper

Bupropion er forbundet med en dosisrelateret risiko for kramper. Kontraindiceret ved epilepsi, tidligere tilfælde af kramper, CNS-tumor eller pludselig seponering af alkohol eller benzodiazepiner. Forsigtighed ved nedsat krampetærskel.

Spiseforstyrrelser

Kontraindiceret ved nuværende eller tidligere bulimi eller anorexia nervosa. Højere risiko for kramper er set hos disse patienter.

Samtidig behandling med MAO-hæmmere

Behandling med MAO-hæmmere (isocarboxazid, linezolid, rasagilin, selegilin). Behandling med en irreversibel MAO-hæmmer (fx isocarboxazid) inden for de sidste 14 dage eller en reversibel MAO-hæmmer (fx linezolid) inden for det sidste døgn. En evt. behandling med MAO-hæmmere må først indledes 2 uger efter seponering af Bupropion.

Forsigtighedsregler

Brugada syndrom

Bupropion kan afsløre Brugada syndrom (arvelig lidelse i den kardiale natriumkanal). Forsigtighed ved familiær anamnese med hjertestop.

Risiko for hypertension

Bupropion kan medføre hypertension. Blodtryksmåling anbefales før behandlingsstart og særligt ved eksisterende hypertension bør blodtrykket følges under behandlingen.

Risiko for kramper

Forsigtighed ved behandling af patienter med nedsat krampetærskel. Risikoen for udvikling af kramper er dosisafhængig og en maksimal dosis på 150 mg dgl. bør overvejes ved nedsat krampetærskel eller mulige risikofaktorer for kramper (fx samtidig behandling med midler, der kan nedsætte krampetærsklen, alkoholmisbrug, tidligere hovedtraumer).

Risiko for overfølsomhed

Der er forekommet alvorlige overfølsomhedsreaktioner som anafylaksi, bronkospasme, erythema multiforme, Steven-Johnsons syndrom og symptomer svarende til serumsyge ved anvendelse af Bupropion. Ved tegn på overfølsomhedsreaktioner skal behandlingen seponeres.

Bivirkninger

Almindelige (1-10 %)	Abdominalsmerter, Kvalme, Mundtørhed, Obstipation, Opkastning, Smagsforstyrrelser Feber Allergiske reaktioner(herunder urticaria) Svimmelhed, Tremor, Hovedpine Agitation, Angst, Depression, Koncentrationsbesvær, Søvnløshed Øget svedtendens
Ikke almindelige (0,1-1 %)	Tinnitus Synsforstyrrelser Konfusion Hypertension
Sjældne (0,01-0,1 %)	Leverpåvirkning(herunder hepatitis og icterus) Anafylaktisk reaktion, Angioødem, Forværring af psoriasis, Serumsygdomslignende reaktioner, Stevens-Johnsons syndrom Påvirkning af plasmaglucose Kramper Ataksi, Dystoni, Hukommelsesbesvær, Koordinationsbesvær, Parkinsonisme, Paræstesier Depersonalisering, Hallucinationer Vandladningsbesvær Bronkospasme Erythema multiforme Ortostatisk hypotension, Synkope
Meget sjældne (< 0,01 %)	Aggressivitet, Psykose Inkontinens Alopeci
Ikke kendt hyppighed	Anæmi, Leukopeni, Trombocytopeni Serotoninsyndrom* Hyponatriæmi Kutan lupus erythematosus-lignende reaktion, Systemisk lupuslignende syndrom(forværring) Dysfemi, Suicidaladfærd Akut generaliseret eksantematøs pustulose (AGEP)

Interaktioner

MAO-hæmmere

Samtidig indgift af MAO-hæmmere kan medføre alvorlige bivirkninger. Mindst 14 dages interval før start af behandling med bupropion anbefales efter seponering af isocarboxazid og mindst 24 timers interval efter seponering af moclobemid eller andre reversible MAO-hæmmere.

En evt. behandling med MAO-hæmmere må først indledes 2 uger efter seponering af bupropion.

CYP3A4- og CYP2B6-induktorer

Induktorer af CYP3A4 (se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet) kan øge metaboliseringen af bupropion og nedsætte plasmakoncentration og AUC.
Ritonavir kan nedsætte plasmakoncentrationen af bupropion med 50-60 % og samtidig behandling bør undgås.
Carbamazepin kan nedsætte AUC for bupropion 10 gange og kombinationen bør undgås.
Efavirens kan nedsætte AUC for bupopion med 50-60 %.

CYP2B6-hæmmere

Clopidogrel øger AUC for bupropion ca. 60 % gennem hæmning af CYP2B6.

Risiko for øgning af den serotonerge effekt

Samtidig brug af andre serotonerge midler (fx amfetaminer, MAO-hæmmere, serotonerge antidepressiva, lithium, triptaner, tryptophan, og opioider som buprenorphin, fentanyl, methadon og tramadol) giver øget risiko for udvikling af serotoninsyndrom (5820), se SSRI.
Samtidig brug af naturlægemidler, der indeholder perikon bør undgås på grund af risiko for serotonerg potensering.
Særlig opmærksomhed ved behandlingsstart og dosisøgning.

CYP2D6-substrater

Bupropion hæmmer CYP2D6, (der er beskrevet en 5-dobling af AUC af desimipramin). Der er derfor risiko for hæmmet omsætning af de lægemidler, som omsættes af CYP2D6 (fx atomoxetin, sertindol, tamoxifen), se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet. Samtidig behandling med tamoxifen bør undgås.

Digoxin

Bupropion nedsætter AUC for digoxin (sandsynligvis gennem påvirkning af digoxins udskillelse gennem nyrerne). Patienten bør observeres for symptomer på digoxinforgiftning efter seponering af bupropion.

5820

Graviditet

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund Der er data for mere end 3.300 1. trimester-eksponerede uden tegn på øget hyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Der har tidligere været små datasæt, som antydede mindre øget rsisici for misdannelser. En ny stor metaanalyse afviser dette.

Se også: Klassifikation - graviditet

37114517

Amning

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 2 %.

Klassifikation - amning

Trafik

Ingen advarsel.

Bloddonor

Må ikke tappes. (7 døgns karantæne).
Ingen karantæne ved tapning af plasma til fraktionering.

Doping

Ingen oplysninger

Forgiftning

Ingen oplysninger

Indholdsstoffer

Bupropion (depottabletter)

Tilskud

Ingen oplysninger

Præparater

Generelt tilskud

Klausuleret tilskud til håndkøbsmedicin

Klausuleret tilskud til receptpligtig medicin

Indholdsstof: Bupropion

Navn	Dispform og styrke	Pakning	Tilskud	Udlevering	Pris DDD
Zyban®	depottabletter 150 mg	100 stk. (blister)	-	(B)	9,29
Zyban®	depottabletter 150 mg	100 stk. (blister)	-	(B)	9,92
Zyban®	depottabletter 150 mg	100 stk. (blister)	-	(B)	9,30

Oplysninger hentet fra medicin.dk efter aftale med Danske Regioner

26. august 2025