Antihypertensivum. Adrenergt α- og β-receptorblokerende middel uden egenstimulerende ("intrinsic") sympatomimetisk virkning. Er ikke β1-selektivt, og har derfor en vis bronkokonstriktorisk virkning.
Anvendelsesområde
Arteriel hypertension
Angina pectoris
Symptomatisk stabil hjerteinsufficiens som supplement til diuretika, digoxin og/eller ACE-hæmmere.
Doseringsforslag
Voksne
Hypertension
Initialt. 12,5 mg én gang dgl. de første 2 døgn.
Vedligeholdelsesdosis. 25 mg 1-2 gange dgl.
Angina pectoris
Initialt. 12,5 mg 2 gange dgl. de første 2 døgn.
Vedligeholdelsesdosis. 50-100 mg dgl. fordelt på 2 doser.
Ældre. Maksimalt 25 mg 2 gange dgl.
Behandling af symptomatisk hjerteinsufficiens
Initialt. 3,125 mg 2 gange dgl. i 2 uger.
Dosis kan øges med mindst 2 ugers interval til maksimalt:
Vægt < 85 kg: 25 mg 2 gange dgl.
Vægt > 85 kg: 50 mg 2 gange dgl., forudsat der ikke er svær hjerteinsufficiens.
Behandlingen bør indledes på hospital.
Carvedilol må først adderes til gængs standardterapi, når patienten er i klinisk stabil fase, dvs efter at ødemer og evt. lungestase er svundet.
Ved opstart af behandlingen kan patienterne opleve en midlertidig forværring af symptomerne i op til flere uger.
Bemærk:
Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.
Seponering
Pludselig seponering af β-blokkere kan give anledning til takykardi, hovedpine, svedeture og trykken i brystet, det såkaldte "seponeringssyndrom", som har givet anledning til forværring af angina pectoris og udvikling af akut myokardieinfarkt. Patienterne bør derfor altid udtrappes af behandlingen over 1-2 uger, specielt hvis det drejer sig om patienter med iskæmisk hjertesygdom.
Ved evt. seponering før et kirurgisk indgreb bør seponeringen være afsluttet mindst 24 timer før indgrebet.
Kontraindikationer
Prinzmetals angina
Syg sinusknude syndrom
AV-blok af 2. eller 3. grad, medmindre patienten har pacemaker
Tilstande med alvorlig bradykardi eller hypotension
Kardiogent shock
Cor pulmonale
Mistanke om AMI
Obstruktiv lungesygdom og astma
Akut lungeemboli
Ubehandlet fæokromocytom
Metabolisk acidose
Svære perifere kredsløbsforstyrrelser
I.v.-behandling med verapamil eller diltiazem
Samtidig behandling med MAO-hæmmere (undtagen MAO-B- hæmmere).
Forsigtighedsregler
Claudicatio intermittens
Raynauds syndrom
Psoriasis
Anvendelse af inhalationsanæstetika
Svært regulerbar diabetes
Kan maskere symptomer på tyrotoksikose.
Ved seponering efter længere tids behandling bør doseringen om muligt aftrappes over 1-2 uger, idet pludselig seponering af β-blokkere kan medføre bl.a. hjertebanken og forværring af en evt. angina pectoris.
Ved evt. seponering før et kirurgisk indgreb bør seponeringen være afsluttet mindst 24 timer før indgrebet.
Patienter kendt med kraftig allergisk reaktion (anafylaksi), kan være mere følsomme over for en ny reaktion mens de er i behandling med betablokkere. Disse patienter kan muligvis have dårligere responce på behandling med adrenalin.
Forstærker den negative inotrope effekt af andre antiarytmika, især diltiazem og verapamil, hvor samtidig intravenøs behandling bør undgås.
Carvedilol øger plasmakoncentrationen af ciclosporin med ca. 20 % og digoxin med ca. 20 %.
Carvedilol metaboliseres via CYP3A4 og derfor kan påvirke farmakokinetikken af tacrolimus.
Rifampicin nedsætter plasmakoncentrationen af carvedilol med ca. 60 %.
Ved samtidig behandling med amiodaron, hvis metabolit er en stærk hæmmer af CYP2C9, kan effekten af carvedilol blive nedsat.
Øget væskeretention og dermed ophævelse af den antihypertensive effekt kan ses ved samtidig indgift af NSAID.
Kombinationen med antidiabetika kan sløre hypoglykæmiens symptomer og forlænge den hypoglykæmiske restitutionsfase.
Stor forsigtighed ved samtidig behandling med dobutamin.
Centralt virkende antihypertensiva, fx methyldopa og moxonidin, kan forværre hjerteinsufficiens ved et fald i den centrale sympatiske tonus.
Ergotamin kan sammen med β-blokkere give anledning til kraftig perifer arteriolekontraktion og dermed svær iskæmi.
Behandling med β-blokkere kan medføre nedsat respons af adrenalin i forbindelse med allergiske reaktioner.
Ved samtidig administration med clonidin og behøv for afslutning af behandlingen, skal β-blokker seponeres først, efterfulgt af gradvis nedtrapning af clonidin.
Større mængder grapefrugtjuice kan øge virkningen af carvedilol.