Specifikt virkende antidot til benzodiazepiner. Flumazenil virker direkte antagonistisk ved kompetitiv binding til centrale benzodiazepinreceptorer.
Anvendelsesområde
Benzodiazepinantagonist til revertering af benzodiazepininduceret anæstesi samt benzodiazepinforgiftning.
Doseringsforslag
Revertering af anæstesi
Voksne
0,2 mg (2 ml) i.v. over 15 sek.
Ved manglende effekt inden for 1 min. gives yderligere 0,1 mg (1 ml).
Denne dosering kan ved behov gentages med 1 min. mellemrum, indtil en samlet dosis på maksimalt 1 mg (10 ml) er nået.
Børn > 1 år
0,01 mg/kg legemsvægt (maksimalt 0,2 mg) i.v. over 15 sek.
Ved manglende effekt inden for 45 sek. gives yderligere 0,01 mg/kg legemsvægt (maksimalt 0,2 mg).
Denne dosering kan ved behov gentages med 1 min. mellemrum, maksimalt 4 gange.
Samlet dosis må ikke overstige 0,05 mg/kg legemsvægt eller 1 mg (10 ml).
Forgiftning med benzodiazepiner (primært ved respirationsinsufficiens)
Voksne
Initialt
0,3 mg (3 ml) i.v.
Ved utilstrækkelig effekt gentages injektionen med 1 min. mellemrum, indtil en samlet dosis på maksimalt 2 mg (20 ml) er nået.
Indgiften kan også foretages som i.v. infusion. Infusionshastigheden er individuel, afhængig af respons på såvel infusionen som på en evt. forudgående bolusindgift.
Vedligeholdelsesbehandling
Ved behov gives 0,1-0,4 mg/time som i.v. infusion, idet infusionshastigheden reguleres individuelt til opnåelse af en passende effekt.
Bemærk
Forsigtighed ved ældre, som generelt er mere følsomme over for virkning af lægemidler.
Forgiftning med benzodiazepiner med lang halveringstid: Flumazenil har kort halveringstid (50 min.). Hos patienter, der er overdoseret med benzodiazepiner med lang halveringstid, fx chlordiazepoxid, kan virkningen af flumazenil derfor være aftaget inden plasmakoncentrationen af benzodiazepinet er faldet tilstrækkeligt, og forgiftningssymptomer (inkl. respirationsstop) kan recidivere inden for få timer. Disse patienter skal derfor overvåges efter indgift af flumazenil.
Forsigtighed ved blandingsforgiftninger, specielt med kardiotoksiske stoffer, og efter længere tids indtagelse af benzodiazepiner, da kramper og abstinenssymptomer kan udløses, især efter hurtig i.v. injektion af doser > 1 mg.
Må ikke tappes. (1 døgns karantæne). Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.
Doping
Ingen oplysninger
Forgiftning
Overdosering med flumazenil kan medføre benzodiazepin-abstinenser (hos en langvarig bruger af benzodiazepin) eller udløsning af kramper (hos en patient med en blandingsforgiftning) - se 'Forsigtighedsregler'.