Antihypertensivum. Adrenergt α- og β-receptorblokerende middel uden egenstimulerende ("intrinsic") sympatomimetisk virkning. Er ikke β1-selektivt, hvorfor det har en vis bronkokonstriktorisk virkning.
Anvendelsesområde
Arteriel hypertension, inkl. hypertension under graviditet.
Doseringsforslag
Voksne
Oralt
Hypertension
Initialt 100 mg 2-3 gange dgl. I løbet af få dage øges dosis til 200 mg 2 gange dgl. Derefter øges dosis ugentligt, afhængig af virkningen, op til 2,4 g dgl. fordelt på 3-4 doser.
Gravide. Initialt 100 mg 2 gange dgl. stigende til 300 mg 4 gange dgl.
Ældre. Initialt ofte 100 mg 2 gange dgl. Evt. lavere vedligeholdelsesdosis end den anbefalede.
Bemærk:
Bør tages sammen med mad.
Ved evt. seponering før et kirurgisk indgreb bør seponeringen være afsluttet mindst 24 timer før indgrebet.
Parenteralt
Hypertensiv krise
Injektion. 25-50 mg (5-10 ml) gives langsomt i.v. (1-3 min.). Kan gentages med 5 min. mellemrum til tilfredsstillende blodtryksreduktion, maksimalt 200 mg. Kan gives i perifer vene.
Infusion. Injektionsvæsken fortyndes til 1 mg/ml, infunderes med en hastighed på 2 mg/min., maksimalt 200 mg. Ved langsom indgift vil blodtryksændringen indtræde langsommere, uden at størrelsen af det endelige blodtryksfald påvirkes. Patienten skal forblive liggende mindst 6 timer efter injektion. Oral behandling bør påbegyndes så hurtigt som muligt.
Gravide. Initialt 20 mg/time. Dosis fordobles hvert 30. minut til tilfredsstillende respons eller 160 mg/time. Lejlighedsvis kan højere dosis være påkrævet.
Efter akut myokardieinfarkt
Initialt 15 mg/time. Gradvis øgning til 120 mg/time efter respons.
Hypertension af andre årsager
2 mg/min. til respons. Herefter standses infusionen.
Adjuvans ved generel anæstesi
10-20 mg i.v., efter 5-10 min. evt. yderligere 5-10 mg.
Bemærk:
Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.
Seponering
Ved seponering efter længere tids behandling bør doseringen om muligt aftrappes over 1-2 uger, idet pludselig seponering af β-blokkere kan medføre bl.a. hjertebanken og forværring af en evt. angina pectoris.
Ved evt. seponering før et kirurgisk indgreb bør seponeringen være afsluttet mindst 24 timer før indgrebet.
Kontraindikationer
Astma og KOL
Ubehandlet hjerteinsufficiens
Fæokromocytom, skal behandles med α-blokker, før labetalol anvendes
Kardiogent shock
Svær og langvarig hypotension
AV-blok grad 2 eller 3
Syg sinus syndrom, medmindre pacemaker er in situ
Svær bradykardi
Svære perifere kredsløbsforstyrrelser
Prinzmetals angina
Syg sinus-syndrom.
Forsigtighedsregler
AV-blok grad 1
Hjertesvigt
Psoriasis
Raynauds syndrom
Claudicatio intermittens
Svært regulerbar diabetes
Samtidig behandling med inhalationsanæstetika
Kan maskere symptomerne på tyrotoksikose.
Patienter i behandling med tamsulosin, der opereres for grå stær, kan under operationen udvikle Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS). Der er set enkelte tilfælde af IFIS med andre α1-blokkere, og klasseeffekt kan ikke udelukkes.
Bivirkninger
Almindelige (1-10 %)
Hjerteinsufficiens
Sløret syn
Kvalme
Letargi, Træthed
Allergiske reaktioner
Forhøjede levertransaminaser
Paræstesier(hovedbund), Svimmelhed, Hovedpine
Vandladningsbesvær
Erektil dysfunktion, Ejakulationsforstyrrelser
Dyspnø, Nasal tilstopning
Hudkløe, Hududslæt
Ortostatisk hypotension
Ikke almindelige (0,1-1 %)
Abdominalsmerter
Kramper
Depression
Bronkospasme
Sjældne (0,01-0,1 %)
Bradykardi
Meget sjældne (< 0,01 %)
AV-blok
Hepatitis, Leverpåvirkning
Angioødem
Myopati, Systemisk lupus erythematosus(SLE)
Tremor(gravide)
Urinretention
Forværring af Raynauds syndrom
Interaktioner
Verapamil, lidocain og andre antiarytmika, som har negativ inotrop effekt samtidig med, at de påvirker overledningstiden, kan i kombination med β-blokkere øge tendensen til hjerteinsufficiens og overledningsforstyrrelser.
Labetalol hæmmer metaboliseringen af tricykliske antidepressiva, opmærksomhed på hjertebivirkninger.
Øget væskeretention og dermed ophævelse af den antihypertensive effekt kan ses ved samtidig indgift af NSAID.
Kombinationen med antidiabetika kan sløre hypoglykæmiens symptomer og forlænge den hypoglykæmiske restitutionsfase.
Ved kombination med digoxin eller adrenalin er der risiko for bradykardi.
Centralt virkende antihypertensiva, fx methyldopa og moxonidin, kan forværre hjerteinsufficiens ved et fald i den centrale sympatiske tonus.
Ergotamin kan sammen med β-blokkere give anledning til kraftig perifer arteriolekontraktion og dermed svær iskæmi.
Behandling med β-blokkere kan medføre nedsat respons af adrenalin i forbindelse med allergiske reaktioner.
Graviditet
Kan om nødvendigt anvendes.
Baggrund: Der er data for ca. 1.000 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Labetalol anses almindeligvis for veldokumenteret og sikkert at anvende under graviditet, men de fleste kliniske studier relaterer sig til intervention efter 1. trimester.
Må tappes. Hvis indikationen er forhøjet blodtryk, skal behandlingen have været uforandret i de seneste 3 måneder.
Doping
Restriktioner
Intravenøs infusion/indsprøjtning af mere end 100 ml infusionsvæske over 12 timer er forbudt med undtagelse af lovligt modtaget behandling i forbindelse med hospitalsophold eller lægeundersøgelser.
Generelt tilskud
Klausuleret tilskud til håndkøbsmedicin
Klausuleret tilskud til receptpligtig medicin