Penicillinbehandling, hvor høje og langvarige plasmakoncentrationer ønskes.
Probenecid er ikke egnet til behandling af akutte tilfælde af arthritis urica.
Doseringsforslag
Arthritis urica
Voksne. Initialt 250 mg 2 gange dgl., stigende i løbet af en uge til 500 mg 2 gange dgl. Dosis øges afhængig af, om serum-urat reduceres til det ønskede målområde (< 0,36 mmol/l) til højst 3 g dgl. fordelt på 2-3 doser. Den terapeutiske effekt opnås hos 60, 75 og 85 % på henholdsvis 1, 1,5 og 2 g dgl.
Bemærk:
Tabletterne tages med et glas vand.
Tabletterne kan knuses.
Tablet kan opslæmmes i vand.
Knust tablet kan kommes på kold, blød mad.
Tages til eller hurtigt efter mad for at nedsætte mavegener.
Urinen alkaliniseres de første få uger efter hver dosisøgning til pH > 6 med tbl. natriumhydrogencarbonat (0,5-1,0 g 3- 4 gange dgl.), og der sikres rigelig væskeindtagelse med døgndiurese > 1.500 ml for at undgå uratkonkrementer i urinveje.
Kontraindikationer
Aktuel eller anamnestisk nefrolithiasis eller uratnefropati.
Forsigtighedsregler
Samtidig heparinbehandling pga. blødningsrisiko
Bør ikke anvendes, hvor uratudskillelsen er over 4,2 mmol/døgn på almindelig diæt, hvilket alene er associeret med en 34 % risiko for urolithiasis ved primær arthritis urica.
Bivirkninger
Meget almindelige (> 10 %)
Kvalme
Almindelige (1-10 %)
Gastro-intestinale gener
Meget sjældne (< 0,01 %)
Levercellenekrose
Ikke kendt hyppighed
Bloddyskrasi
Allergiske reaktioner, Stevens-Johnsons syndrom
Anfald af arthritis urica, Porfyri
Svimmelhed
Urolithiasis
Alopeci
Interaktioner
Salicylsyrederivater (uafhængig af dosis) hæmmer probenecids urikosuriske virkning
Probenecid øger plasmakoncentrationen af aciclovir, methotrexat, naproxen, sulfonylurinstoffer, zidovudin, furosemid, rifampicin, dapson og heparin
Udskillelseshastigheden af parenterale røntgenkontraststoffer nedsættes
Penicilliner, ampicillin og cefalosporiner (undtagen ceftazidim og ceftriaxon) udskilles ved tubulær sekretion. Denne mekanisme hæmmes af probenecid. Plasmakoncentrationen af de nævnte antibiotika kan herved fordobles. Samtidig brug af probenecid og amoxicillin anbefales ikke.
Distributionsvolumen mindskes ved rifampicin og ampicillin, hvilket kan have terapeutiske konsekvenser ved behandling af infektioner
Probenecids urikosuriske effekt mindskes af pyrazinamid
Probenecid øger clearance af allopurinols aktive metabolit oxypurinol, hvorved allopurinols effekt mindskes. Probenecids plasmahalveringstid forlænges af allopurinol, hvorved den urikusuriske effekt øges. Kombinationsbehandling med probenecid og allopurinol kan ved normal nyrefunktion øge uratudskillelsen og mindske serum-urat.
Graviditet
Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.
Baggrund. Der er data for knapt 350 eksponerede med tegn på en lille overhyppighed af medfødte misdannelser. Disse data må dog betragtes som usikre.