Pitolisant

ATC-kode

N07XX11

Middel mod narkolepsi. Pitolisant er en selektiv invers histamin H₃-agonist, der øger aktiviteten af histaminerge neuroner i hjernen og frigivelsen af acetylkolin, dopamin og noradrenalin.

Anvendelsesområde

Narkolepsi med eller uden katapleksi.

Bemærk:

Pitolisant bør kun anvendes, når behandlingen forestås af neurologer med særligt kendskab til narkolepsi. Behandlingen centreres til afdelinger med mulighed for udførelse af polygrafisk søvnregistrering til såvel diagnosticering som til opfølgning af behandlingseffekt, se Midler mod narkolepsi.

Doseringsforslag

Voksne

Doseringsinterval: 4,5 mg - 36 mg dgl.

Behandlingen indledes sædvanligvis efter følgende skema:

Uge 1	9 mg dgl.
Uge 2	Dosis øges til 18 mg dgl. eller reduceres til 4,5 mg dgl.
Uge 3	Dosis kan øges til 36 mg dgl.

Børn og unge 6 - 17 år

Doseringsinterval 4,5 mg - 18 mg (vægt < 40 kg) eller 36 mg (vægt ≥ 40 kg).

Behandlingen indledes sædvanligvis efter følgende skema:

Uge 1	4,5 mg dgl.
Uge 2	Dosis kan øges til 9 mg dgl.
Uge 3	Dosis kan øges til 18 mg dgl.
Uge 4	Ved legemsvægt ≥ 40 kg kan dosis øges til 36 mg dgl.

Bemærk:

Dosis tages 1 gang dgl. om morgenen i forbindelse med et måltid.
Tabletterne tages med et glas vand.
Langsom CYP2D6-metaboliseringsevne: Op til 3 gange højere systemisk eksponering er forekommet. Forsigtighed ved dosisøgning.
Langtidsvirkning: Begrænset erfaring vedr. langtidsbehandling. Behandlingen bør derfor løbende vurderes mht. effekt.
Børn under 6 år: Ingen erfaring.
Ældre: Begrænset erfaring.

Seponering

Der er ikke set rebound-effekt i de kliniske forsøg, men det anbefales, at patienten overvåges ifm. seponering.

Kontraindikationer

Ingen oplysninger

Forsigtighedsregler

Epilepsi

Forværret epilepsi er forekommet. Forsigtighed ved svær epilepsi.

Psykiatriske lidelser

Angst og depression er set som almindelige bivirkninger ved behandling med pitolisant. Suicidaltanker er desuden forekommet hos patienter med tidligere psykiatriske lidelser. Forsigtighed ved psykiatriske lidelser som svær angst eller svær depression med risiko for suicidal adfærd i anamnesen.

Spiseforstyrrelser samt overvægt og fedme

Vægtændringer er forekommet ved behandling med pitolisant. Forsigtighed ved svær anoreksi eller svær overvægt. Ved betydelig vægtændring bør behandlingen revurderes.

Syrerelaterede lidelser

Pitolisant kan medføre bivirkninger som gastro-øsofageal refluks, gastritis og hyperaciditet. Forsigtighed ved syrerelaterede lidelser, fx ulcussygdom.

Tilstande med øget risiko for forlænget QT-interval

Ved meget høje doser over terapeutisk niveau kan pitolisant medføre forlænget QT-interval. Øget monitorering (blodtryk og ekg) anbefales ved faktorer, der kan disponere til forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika, kvinder, ældre.

Bivirkninger

Almindelige (1-10 %)	Dyspepsi, Kvalme, Opkastning Træthed Svimmelhed, Tremor, Hovedpine Angst, Depression, Irritabilitet, Søvnforstyrrelser, Søvnløshed
Ikke almindelige (0,1-1 %)	Bradykardi, Ventrikulær ekstrasystoli Tinnitus Sløret syn Abdominalsmerter Balanceforstyrrelser Forlænget QT-interval Artralgi, Muskelsvaghed, Rygsmerter, Smerter i ekstremiteter Dyskinesier, Dystoni, Epileptisk anfald, Katapleksi, Migræne, Oral paræstesi, Paræstesier Agitation, Apati, Følelsesmæssig labilitet, Hallucinationer, Hyperaktivitet, Hypersomni, Koncentrationsbesvær, Nervøsitet, Panikangst, Suicidaltanker Metroragi Erytem Hypertension, Perifere ødemer, Ødemer
Sjældne (0,01-0,1 %)	Enterocolitis, Odynofagi Smerter Ekg-forandringer Hyperfagi Bevidsthedstab, Hukommelsesbesvær Spontan abort Anorexia nervosa, Humørforstyrrelser, Kognitiv dysfunktion, Konfusion, Personlighedsændringer, Psykose Fotosensibilitet

Interaktioner

Pitolisant metaboliseres via CYP2D6 og CYP3A4, mens pitolisant og dens metabolitter inducerer CYP2B6 og CYP3A4. Der er derfor risiko for interaktioner med stoffer, der er hæmmere eller substrater for disse enzymer:
- Samtidig brug af potente hæmmere af CYP2D6 skal ske med forsigtighed. Der er set fordobling i AUC for pitolisant ved kombination med paroxetin.
- Samtidig brug af potente induktorer af CYP3A4: Ved kombination med rifampicin er der set nedsættelse af AUC for pitolisant med 50 %. Forsigtighed ved samtidig anvendelse af potente CYP3A4-induktorer.
- Kombination med CYP3A4-substrater med smalt terapeutisk indeks (fx docetaxel, immunsuppressiva, pimozid, proteinkinasehæmmere) anbefales ikke. Forsigtighed ved samtidig behandling med øvrige CYP3A4- samt CYP2B6-substrater.
- Pitolisant kan nedsætte effekten af hormonale kontraceptiva pga. induktion af CYP3A4. Alternativ kontraception bør anvendes under behandlingen og i mindst 21 dage efter seponering.
- Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet for en oversigt over substrater, inhibitorer og induktorer.
Antidepressiva med histamin H₁-antagonistisk effekt (fx TCA, se tabel 4 i Antidepressiva) og antihistaminer, der passerer blod-hjerne-barrieren ( sederende antihistaminer), kan nedsætte virkningen af pitolisant, da de kan ophæve virkningen af den endogene histamin, der bliver frigivet ved pitolisants invers-agonistiske virkning på histamin H₃-receptorerne.
Virkningen af substrater for CYP2C (fx phenytoin, repaglinid, warfarin), P-glykoprotein (fx dabigatran, digoxin) og UDP-glucuronosyltransferase (fx morphin, paracetamol) kan evt. nedsættes pga. pitolisants (og dens metabolitters) mulige inducerende effekt.
Forsigtighed ved samtidig anvendelse af midler, der er associeret til gastro-intestinal blødning og irritation, fx NSAID og SSRI, pga. øget risiko for denne type bivirkninger.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Der er ikke humane data som tillader et meningsfyldt risikoestimat.

Se også: Klassifikation - graviditet

15503966

Fertile kvinder og mænd

I produktresuméet anbefales, at kvinder i den fertile alder skal anvende sikker kontraception under behandlingen og i mindst 21 dage efter behandlingens ophør. Denne anbefaling er baseret på en teoretisk vurdering af det aktive stofs egenskaber.

15503966

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Der er ikke humane data som tillader et meningsfyldt risikoestimat.

Klassifikation - amning

Trafik

Ingen advarsel.

Bloddonor

Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af bloddonorkorps).

Doping

Ingen restriktioner

Læs mere om Doping

Forgiftning

Ingen oplysninger

Indholdsstoffer

Pitolisant (filmovertrukne tabl.)

Tilskud

Ingen oplysninger

Præparater

Generelt tilskud

Klausuleret tilskud til håndkøbsmedicin

Klausuleret tilskud til receptpligtig medicin

Indholdsstof: Pitolisant

Navn	Dispform og styrke	Pakning	Tilskud	Udlevering	Pris DDD
Wakix	filmovertrukne tabletter 4,5 mg	30 stk. (Orifarm)	-	(NBS)	320,97
Wakix	filmovertrukne tabletter 4,5 mg	30 stk. (2care4)	-	(NBS)	316,09
Wakix	filmovertrukne tabletter 4,5 mg	30 stk. (Medartuum)	-	(NBS)	313,53
Wakix	filmovertrukne tabletter 4,5 mg	30 stk.	-	(NBS)	322,34
Wakix	filmovertrukne tabletter 4,5 mg	30 stk. (Paranova)	-	(NBS)	312,85
Wakix	filmovertrukne tabletter 18 mg	30 stk.	-	(NBS)	80,59
Wakix	filmovertrukne tabletter 18 mg	30 stk. (Medartuum)	-	(NBS)	79,16
Wakix	filmovertrukne tabletter 18 mg	30 stk. (2care4)	-	(NBS)	77,73
Wakix	filmovertrukne tabletter 18 mg	30 stk. (Orifarm)	-	(NBS)	79,70
Wakix	filmovertrukne tabletter 18 mg	30 stk. (Paranova)	-	(NBS)	77,65

Oplysninger hentet fra medicin.dk efter aftale med Danske Regioner

26. august 2025