Symptomatisk behandling af myotoni hos voksne med ikke-dystrofiske myotone sygdomme.
Mexiletin bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til den pågældende sygdom og dens behandling.
Doseringsforslag
Voksne
Initialt 167 mg dgl.
Efter mindst 1 uge kan dosis øges til 334 mg dgl.
Efter yderligere 1 uge kan dosis øges til 501 mg dgl.
Maksimal dosis 501 mg dgl.
Det kan være nødvendigt at øge eller reducere dosis ved påbegyndt rygning henholdsvis rygestop. Se Farmakokinetik.
Bemærk:
Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.
Kontraindikationer
Totalt hjerteblok eller ethvert hjerteblok, der kan udvikle sig til totalt hjerteblok, fx markant forlænget PR-interval eller bredt QRS-kompleks, atrioventikulært blok, grenblok og bifascikulært blok.
Ventrikulær takyarytmi.
Myokardieinfarkt (akut eller tidligere) eller abnorme Q-bølger.
Symptomatisk koronararteriesygdom.
Hjerteinsufficiens (EF under 49 %).
Atrial takykardi eller atrieflimren.
Sinusknudedysfunktion.
Samtidig behandling med lægemidler, der fremkalder torsades de pointes, fx flecainid, propafenon, amiodaron, sotalol, dronedaron.
Samtidig behandling med lægemidler med et snævert terapeutisk indeks fx digoxin, lithium, phenytoin, theofyllin og warfarin.
Overfølsomhed overfor ethvert lokalt bedøvelsesmiddel pga. risiko for DRESS (lægemiddelreaktion med eosinofili og systemiske symptomer).
Forsigtighedsregler
Inden opstart
Monitorering af hjertet (ekg, Holter-monitorering og ekkokardiografi), gentages senest 48 timer efter opstart.
Elektrolytforstyrrelser skal korrigeres inden opstart og monitoreres under behandlingen.
Patienter med hjertesygdom
Inden og efter dosisøgning anbefales monitorering af hjertet, inklusiv ekg.
Under vedligeholdelsesbehandling anbefales ekg, Holter-monitorering og ekkokardiografi mindst 1 gang årligt eller hyppigere.
Patienter uden hjertesygdom
Regelmæssig ekg-monitorering anbefales fx hvert 2. år eller hyppigere.
Patienter med epilepsi
Mexiletin kan øge hyppigheden af krampeanfald.
Bivirkninger
Meget almindelige (> 10 %)
Abdominalsmerter
Søvnløshed
Almindelige (1-10 %)
Takykardi
Sløret syn
Kvalme
Kraftesløshed, Træthed, Utilpashed
Smerter i ekstremiteter
Paræstesier, Svimmelhed, Hovedpine
Somnolens
Ubehag i brystet
Acne, Rødme
Hypotension
Ikke almindelige (0,1-1 %)
Bradykardi
Kramper
Talebesvær
Sjældne (0,01-0,1 %)
Leverpåvirkning
Meget sjældne (< 0,01 %)
Hepatitis, Leverskade
Lægemiddelreaktion med eosinofili og systemiske symptomer - DRESS
Ikke kendt hyppighed
Leukopeni, Trombocytopeni
AV-blok
Dobbeltsyn
Ulcerationer i øsofagus
Stevens-Johnsons syndrom
Systemisk lupuslignende syndrom
Hallucinationer, Konfusion
Lungefibrose
Eksfoliativ dermatitis
Kredsløbskollaps
Interaktioner
Samtidig behandling med lægemidler, der inducerer torsades de pointes, såsom antiarytmika klasse I og III er kontraindicerede pga. den potentielle risiko for proarytmi.
Samtidig behandling med andre antiarytmika som lidocain, β-blokkere, verapamil og diltiazem anbefales kun i særlige tilfælde pga. øget risiko for hjerterelaterede bivirkninger.
Samtidig behandling med lægemidler med et snævert terapeutisk indeks såsom digoxin, lithium, phenytoin, theofyllin og warfarin er kontraindicerede. Dosisjustering kan være nødvendig.
CYP1A2- og CYP2D6-hæmmere, fx ciprofloxacin, fluvoxamin og propafenon øger risikoen for bivirkninger til mexiletin.
CYP1A2- og CYP2D6-induktorer, såsom omeprazol, phenytoin og rifampicin, reducerer plasmakoncentration og halveringstid af mexiletin. Dosis bør tilpasses det kliniske respons. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
Samtidig behandling med theofyllin, caffein, lidocain og tizanidin kan øge eller forlænge virkningen af disse stoffer.
Forsigtighed ved samtidig brug af organic cation transportør 2 (OCT2)-substrater, fx metformin.
Graviditet
Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.
Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat.
Baggrund: Der er få kvantitative data for udskillelse i modermælken. Disse tyder på, at den relative vægtjusterede dosis er ca. 2-4 %. Der er ét tilfælde af mulige bivirkninger (nedsat trivlsel) beskrevet hos et ammet barn.
Generelt tilskud
Klausuleret tilskud til håndkøbsmedicin
Klausuleret tilskud til receptpligtig medicin