Dual action agonist. Opioid med µ-agonistisk virkning og samtidig hæmning af genoptagelsen af noradrenalin. Den analgetiske virkning er direkte uden omdannelse til en farmakologisk aktiv metabolit.
Effekt er påvist i kliniske forsøg ved nociceptive og neuropatiske smertetilstande. Der foreligger kun begrænsede data for behandling af cancersmerter.
Anvendelsesområde
Tabletter: Moderate til stærke, akutte smerter
Depottabletter: Stærke, kroniske smerter.
Doseringsforslag
Akutte smerter
Tabletter
Voksne. Sædvanligvis 50 mg hver 4.-6. time stigende efter behov til højst 600 mg. Ved manglende smertekontrol 1. dag efter 1 time kan evt. suppleres med ekstra dosis, men døgndosis 1. døgn må ikke overstige 700 mg.
Børn og unge ≥ 2 år. Initialt 1,25 mg/kg legemsvægt hver 4. time. Højst 7,5 mg/kg legemsvægt dgl.
Bemærk:
Ved behov for længerevarende smertelindring af voksne bør skiftes til depottabletter.
Bør ikke anvendes til børn < 2 år pga. manglende erfaring.
Behandlingsvarighed og behandlingsmål, samt en plan for afslutning af behandlingen, bør altid aftales med patienten.
Kroniske smerter
Depottabletter
Voksne ikke tidligere opioidbehandlede. Sædvanligvis 50 mg 2 gange dgl. stigende efter behov hvert 3. døgn med 50 mg 2 gange dgl. til højst 500 mg i døgnet.
Børn og unge > 6 år. 1.5 mg pr. kg legemsvægt hver 12. time. Startdosis maksimalt 50 mg. Dosis kan øges med 25 mg til patienter med legemsvægt under 40 kg eller dosisøgning på 25 mg eller 50 mg til patienter med legemsvægt over 40 kg, med mindst 2 dage mellem dosisøgningerne. Maksimalt 3.5 mg pr. kg legemsvægt hver 12. time. Totaldosis på 500 mg pr. dag (250 mg hver 12. time) bør ikke overskrides.
Bemærk:
Depottabletter kan ikke anvendes til akutte smerter eller til smertegennembrud ved kroniske smerter.
Bør ikke anvendes til børn < 6 år pga. manglende erfaring.
Kortvarig pausering
Hvis behandlingen genoptages efter en pause, skal en lav initialdosis igen benyttes. Den dosis, patienten fik ved behandlingsophør, må ikke umiddelbart genoptages.
Seponering
Ved seponering efter længerevarende behandling aftrappes med 10-25 % af døgndosis med 1-2 ugers mellemrum, således at de største reduktioner sker først, og at man går langsommere frem sidst i udtrapningen. Se endvidere Opioider (iatrogen afhængighed).
Kontraindikationer
Svær respirationsdepression
Paralytisk ileus eller gastro-intestinal obstruktion.
Samtidig behandling med MAO-hæmmere samt behandling med irreversible MAO-hæmmere (isocarboxazid) inden for 14 dage, inden behandling med tapentadol påbegyndes, se Interaktioner.
Forsigtighedsregler
Ældre eller bevidsthedspåvirkede patienter
Nedsat lungefunktion
Forhøjet intrakranielt tryk
Pancreatitis
Bør undgås ved svær overfølsomhedsreaktion på andre opioider. Egentlig allergi er dog yderst sjælden.
Ved central søvnapnø (CSA), bør den totale opioiddosis evt. nedsættes, da risikoen for CSA er dosisafhængig.
Risikoen for fysisk og psykisk afhængighed skal haves in mente.
Der kan opstå tolerans ved brug over længere tid. Hvis der gentagne gange er behov for at øge dosis for at opretholde effekten, bør behandlingen revurderes.
Bivirkninger
Meget almindelige (> 10 %)
Forstoppelse, Kvalme
Svimmelhed, Hovedpine
Døsighed
Almindelige (1-10 %)
Diarré, Dyspepsi, Opkastning
Asteni, Fatigue, Forstyrrelse af temperaturregulering, Tør slimhinde
Alvorlige symptomer (fx kramper, høj feber, kredsløbsdepression, koma) ved kombination med MAO-hæmmere kan ikke udelukkes. Samtidig behandling med MAO-hæmmere og behandling med irreversible MAO-hæmmere inden for 14 dage bør undgås.
Den sederende virkning forstærkes af CNS-hæmmende midler, fx benzodiazepiner, antipsykotika, tricykliske antidepressiva, sederende antihistaminer, gabapentinoider (gabapentin og pregabalin) og alkohol.
Respirationssvækkelse forstærkes af benzodiazepiner og barbiturater.
Potente induktorer af UGT (fx rifampicin, phenobarbital, phenytoin eller naturlægemidler med perikon) kan øge metabolismen af tapentadol, og samtidig behandling bør derfor undgås.
Graviditet
Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.
Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat.
Forsigtighed tilrådes ved bilkørsel og maskinbetjening. Behandling med opioider kan udgøre en trafiksikkerhedsmæssig risiko og effekten kan ofte sidestilles med promillekørsel. Fast behandling med korttidsvirkende opioider er i udgangspunktet ikke foreneligt med bilkørsel. Behandling med langtidsvirkende opioider anses for at være forenelige med bilkørsel så længe dosis ikke overskrider vedtagne max grænser. Der kan være behov for at nedlægge kørselsforbud i startfasen.
Enkelttilskud vil normalt kunne imødekommes, forudsat følgende er opfyldt og fremgår af ansøgningen:
Patientens diagnose.
Kort beskrivelse af patientens behov for behandling med stærke opioider.
Beskrivelse af tidligere behandlingsforsøg med relevante smertestillende lægemidler, herunder behandlingsvarighed, eventuelle bivirkninger og/eller utilstrækkelig effekt og anvendte doser.
Der skal som hovedregel være forsøgt behandling med orale depotformuleringer af både morfin og oxycodon i ækvieffektive doser i forhold til det ansøgte lægemiddel. For neuropatiske smerter endvidere tricykliske antidepressiva, gabapentin og pregabalin.
Der skal som udgangspunkt være set effekt af det ansøgte lægemiddel.
Generelt tilskud
Klausuleret tilskud til håndkøbsmedicin
Klausuleret tilskud til receptpligtig medicin